%A 杨智昉,张颖,李慈珍,等 %T 卵母细胞异体表达模型中选择性5-HT重摄取阻断剂的电生理特性比较 %0 Journal Article %D 2016 %J 上海交通大学学报(医学版) %R 10.3969/j.issn.1674-8115.2016.02.004 %P 166- %V 36 %N 2 %U {https://xuebao.shsmu.edu.cn/CN/abstract/article_11036.shtml} %8 2016-02-28 %X

目的 观察和研究选择性5-羟色胺(5-HT)重摄取阻断剂(SSRIs)西酞普兰、氟西汀、帕罗西汀与非典型四环类抗抑郁药曲唑酮对人5-HT转运体(hSERTs)重摄取5-HT的抑制效应。方法 在非洲爪蟾卵母细胞上异体表达hSERTs,采用双微电极电压钳技术记录在不同药物作用下5-HT转运电流的变化。结果 在相同浓度下,帕罗西汀、西酞普兰、氟西汀和曲唑酮分别使5-HT诱导的初始转运电流抑制了(29.31±1.52)%、(47.17±3.38)%、(27.72±2.01)%和(43.30±2.83)%,但曲唑酮在其作用时间内未能有效逆转5-HT转运电流。采用指数衰减函数拟合电流曲线求取药物与hSERTs的结合时间常数以及药物与5-HT竞争转运体的时间常数,发现在3种SSRIs中,帕罗西汀的结合与竞争时间常数均最小,然后依次为氟西汀和西酞普兰。结论 帕罗西汀对5-HT转运电流的初始抑制效果优于氟西汀和西酞普兰。