%A 季海英,尤纱纱,曹惠敏,何斌 %T PCSK9 抑制剂降低低密度脂蛋白胆固醇的临床研究进展 %0 Journal Article %D 2018 %J 上海交通大学学报(医学版) %R 10.3969/j.issn.1674-8115.2018.02.018 %P 212- %V 38 %N 2 %U {https://xuebao.shsmu.edu.cn/CN/abstract/article_11822.shtml} %8 2018-02-28 %X [ 摘要 ] 低密度脂蛋白胆固醇 ( LDL-C) 水平升高是心血管疾病的主要危险因素。前蛋白转换酶枯草溶菌素 9(proprotein convertase
subtilisin/kexin type 9,PCSK9)来源于肝细胞,能降解低密度脂蛋白受体,导致肝摄取的胆固醇减少、循环中的 LDL-C 增多。PCSK9
抑制剂能够使肝细胞表面的低密度脂蛋白受体的水平升高,进而结合更多的 LDL-C,从而降低血 LDL-C 的水平。因此,PCSK9 成为
防治心血管疾病、开发新型降脂药物的热门靶点。现主要对 PCSK9 的作用机制及其抑制剂的研发历史、作用机制、体内代谢过程以
及主要临床试验结果进行总结。