单酰基甘油脂肪酶的新型黄酮类化合物抑制剂的初步筛选及研究

doi:10.3969/j.issn.1674-8115.2018.01.006

上海交通大学学报（医学版） ›› 2018, Vol. 38 ›› Issue (1): 30-.doi: 10.3969/j.issn.1674-8115.2018.01.006

单酰基甘油脂肪酶的新型黄酮类化合物抑制剂的初步筛选及研究

马佳慧，杨若林，沈征武#，刘坚华#

上海交通大学基础医学院化学教研室，上海200025

出版日期:2018-01-28 发布日期:2018-03-09
通讯作者: 沈征武，电子信箱：jeff.shen@sjtu.edu.cn。刘坚华，电子信箱：jhliu7912@shsmu.edu.cn
作者简介:马佳慧 ( 1992— )，女，硕士生；电子信箱：judith199212@sjtu.edu.cn。
基金资助:
国家自然科学基金（81402775）；高等学校博士学科点专项科研基金（20130073120113）

Preliminary screening and study of novel flavonoid monoacylglycerol lipase inhibitors

MA Jia-hui, YANG Ruo-lin, SHEN Zheng-wu#, LIU Jian-hua#

Department of Chemistry, Shanghai Jiao Tong University College of Basic Medical Sciences, Shanghai 200025, China

Online:2018-01-28 Published:2018-03-09
Supported by:
National Natural Science Foundation of China, 81402775; Special Research Fund for Doctoral Programs in Colleges and Universities, 20130073120113

摘要/Abstract

摘要： 目的· 寻找新型（结构新、靶点新）单酰基甘油脂肪酶（monoacylglycerol lipase，MAGL）抑制剂。方法· 运用计算机辅助虚
拟筛选手段，通过合理的结构分析，再结合生物学评估的方法进行筛选。结果· 发现一系列天然黄酮类MAGL 抑制剂。其中化合物9
（槲皮素）对MAGL 的抑制活性最好，IC50 值达到了36 μmol/L。结论· 成功发现了一系列天然的黄酮类MAGL 抑制剂，有望为发现
新型的MAGL 抑制剂提供新的结构类型。

关键词: 单酰基甘油脂肪酶, 黄酮类化合物, 抑制剂

Abstract:

Objective · To discover and develop novel monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors. Methods · Computational screening, rational structure analysis and biological assessment was used. Results · A series of natural flavonoid MAGL inhibitors were identified. Compound 9 (quercetin) presented the highest activity with an IC50 value of 36 μmol/L. Conclusion · Several natural flavonoid MAGL inhibitors were identified, which are expected to bring novel hits for discovery of MAGL inhibitors.

Key words: monoacylglycerol lipase, flavonoids, inhibitor

马佳慧，杨若林，沈征武#，刘坚华#. 单酰基甘油脂肪酶的新型黄酮类化合物抑制剂的初步筛选及研究[J]. 上海交通大学学报（医学版）, 2018, 38(1): 30-.

MA Jia-hui, YANG Ruo-lin, SHEN Zheng-wu#, LIU Jian-hua#. Preliminary screening and study of novel flavonoid monoacylglycerol lipase inhibitors[J]. , 2018, 38(1): 30-.

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单酰基甘油脂肪酶的新型黄酮类化合物抑制剂的初步筛选及研究

Preliminary screening and study of novel flavonoid monoacylglycerol lipase inhibitors

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