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以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑优势结构为基础的抑制宫颈癌细胞增殖先导化合物的发现
董亚,杨若林,沈征武,刘坚华
2018 (6):
605.
doi: 10.3969/j.issn.1674-8115.2018.06.004
摘要
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目的·发现以6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑环为母核可抑制宫颈癌细胞增殖的先导化合物。方法·用Fisher吲哚合成法制备了一系列6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑类化合物及其类似物,并在体外用CCK8法测试了这些化合物对HeLa细胞增殖的抑制作用。结果· 2-甲氧基-6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑和8-氯-2-甲氧基-6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑具有良好的抑制HeLa细胞增殖的活性,其半数抑制浓度(IC50)值分别为9.61 μmol/L和16.52 μmol/L。结论·发现2个目标先导化合物。在6,11-二氢-5H-苯并[a]咔唑类衍生物中,母环2位C上为甲氧基取代的衍生物具有较好的抗宫颈癌细胞增殖活性。
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